اوپیرفن گولیایک پیپٹائڈ ہے جو نیورو پروٹیکٹو خصوصیات کے ساتھ تین امینو ایسڈ پر مشتمل ہے۔ مالیکیولر فارمولہ C29H48N12O8, CAS 864084-88-8، رد عمل آکسیجن پرجاتیوں (ROS) کے جمع ہونے کو روک سکتا ہے اور ERK 1/2 کے فعال ہونے کو روک سکتا ہے۔ یہ دماغی بافتوں کے اہم سیلولر اجزاء کی فعال سرگرمی کو متحرک کر سکتا ہے اور سیل کی اچانک موت کو کم کر سکتا ہے۔ چوہوں کی اولاد کو قبل از پیدائش ہائپر ہوموسسٹینیمیا سے بچائیں۔ یہ مواد صرف سائنسی تحقیق کے مقاصد کے لیے ہے۔ انسانی جسم پر براہ راست استعمال نہ کریں!
مصنوعات کی شکل
اوپیرفن COA
 |
||
| تجزیہ کا سرٹیفکیٹ | ||
| مرکب کا نام | اوپیروفن | |
| گریڈ | فارماسیوٹیکل گریڈ | |
| CAS نمبر | 864084-88-8 | |
| مقدار | 60g | |
| پیکیجنگ کا معیار | پیئ بیگ + ال فوائل بیگ | |
| کارخانہ دار | شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ | |
| لاٹ نمبر | 202601090088 | |
| ایم ایف جی | 9 جنوری 2026 | |
| EXP | 8 جنوری 2029 | |
| ساخت |
|
|
| آئٹم | انٹرپرائز کا معیار | تجزیہ کا نتیجہ |
| ظاہری شکل | سفید یا تقریباً سفید پاؤڈر | موافق |
| پانی کا مواد | 5.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.54% |
| خشک ہونے پر نقصان | 1.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.42% |
| ہیوی میٹلز | Pb 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Hg 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Cd 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| پاکیزگی (HPLC) | 99.0% سے زیادہ یا اس کے برابر | 99.98% |
| اکیلی نجاست | <0.8% | 0.52% |
| کل مائکروبیل شمار | 750cfu/g سے کم یا اس کے برابر | 95 |
| ای کولی | 2MPN/g سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| سالمونیلا | N.D. | N.D. |
| ایتھنول (بذریعہ جی سی) | 5000ppm سے کم یا اس کے برابر | 500ppm |
| ذخیرہ | -20 ڈگری سے نیچے مہر بند، سیاہ اور خشک جگہ پر اسٹور کریں۔ | |
|
|
||
| کیمیائی فارمولا: | C29H48N12O8 |
| عین ماس: | 692 |
| سالماتی وزن: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| عنصری تجزیہ: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
اوپیرفن گولیایک پیپٹائڈ مادہ ہے جس میں طاقتور ینالجیسک اثرات پہلی بار انسانی لعاب میں دریافت ہوئے ہیں، اور اس کی منفرد کیمیائی ساخت اور عمل کے طریقہ کار نے درد کے انتظام کے شعبے میں نئی امید پیدا کی ہے۔
اینکیفالن ڈیگریجنگ انزائم کی روک تھام
1. اینکیفالن کا کام اور انحطاط
اینکیفالن ایک اینڈوجینس اوپیئڈ پیپٹائڈ ہے جو جسم میں اوپیئڈ ریسیپٹرز کو باندھ سکتا ہے اور ینالجیسک اثرات پیدا کرسکتا ہے۔ تاہم، عام حالات میں، enkephalins تیزی سے دو enkephalin degrading انزائمز - ہیومن نیوٹرل اینڈوپیپٹائڈیس (hNEP، انزائم کوڈ EC 3.4.24.11) اور ہیومن exogenous aminopeptidase (hAP-N) کے ذریعے تیزی سے انحطاط پذیر ہوتے ہیں۔ انحطاط کا یہ عمل جسم میں اینکیفالن کے مستقل ینالجیسک اثر کو محدود کرتا ہے۔
2. روکنا اثر
انسانی اینکیفالن کو غیر فعال کرنے والے زنک ہیٹروپیپٹائڈیس کے ایک طاقتور روکنے والے کے طور پر، یہ ایچ این ای پی اور ایچ اے پی- این سے منسلک ہو سکتا ہے، ان کے اینکیفالن کے انحطاط کو روکتا ہے۔ خاص طور پر، ان انزائمز کی فعال جگہوں پر قبضہ کرکے، ان کو اینکیفالن کے پابند ہونے سے روکا جاتا ہے، اس طرح اینکیفالن کو انحطاط سے بچاتا ہے۔ یہ طریقہ کار جسم میں enkephalin کی اعلیٰ ارتکاز کو برقرار رکھتا ہے، مسلسل endogenous opioid پر منحصر ٹرانسمیشن کو چالو کرتا ہے اور بالآخر ینالجیسک اثرات پیدا کرتا ہے۔
3. تجرباتی ثبوت
وٹرو تجربات کی ایک بڑی تعداد نے hNEP اور hAP-N پر Opiorphin کے روکنے والے اثر کی تصدیق کی ہے۔ مثال کے طور پر، چوہوں میں سابق ویوو بڑی آنت کے تجربات میں، Opiorphin (1-100 μM) چوہوں میں ارتکاز پر منحصر انداز میں ڈسٹل بڑی آنت کے سنکچن کو آمادہ کر سکتا ہے اور میتھیونین اینکیفالن کے ذریعے سنکچن کے ردعمل کو بڑھا سکتا ہے۔ اس سے ظاہر ہوتا ہے کہ یہ اینکیفالن کو انحطاط سے بچا سکتا ہے، اس طرح اس کے جسمانی فعل کو بڑھاتا ہے۔ مزید برآں، Mca-BK2 کے اندر خلیے کی سطح پر ریکومبیننٹ hNEP کے انزیمیٹک ہائیڈولیسس کی روک تھام کے نتیجے میں IC50 ویلیو 33 μM، اور HAP-N کی Ala pNA کلیویج کی روک تھام کے نتیجے میں IC50 کی قدر 65 μM کی صورت میں نکلی، اس کے مزید دو اثرات میں مزید اضافہ ہوا۔
معلومات کے ذرائع: سوہو، سی ایس ڈی این بلاگ، کیمیکل انسٹرومنٹ نیٹ ورک
اینڈوجینس اوپیئڈ پر منحصر ٹرانسمیشن کو چالو کریں۔
1. endogenous opioid نظام کو چالو کرنا
اینکیفالن کو کم کرنے والے انزائمز کو روک کر، اینڈوجینس اینکیفالن کو انحطاط سے محفوظ رکھا جاتا ہے، اس طرح اینڈوجینس اوپیئڈ پر منحصر ٹرانسمیشن کو چالو کیا جاتا ہے۔ endogenous opioid نظام میں endogenous opioid peptides جیسے enkephalin اور dynorphin کے ساتھ ساتھ opioid ریسیپٹرز جیسے μ، δ، اور κ شامل ہیں۔ یہ براہ راست اوپیئڈ ریسیپٹرز پر کام نہیں کرتا ہے، لیکن بالواسطہ طور پر اینکیفالن کے ارتکاز کو بڑھا کر، ینالجیسک اثرات پیدا کرکے اوپیئڈ ریسیپٹرز کو متحرک کرتا ہے۔
2. ینالجیسک اثر کی تجرباتی تصدیق
جانوروں کے تجربات نے اہم ینالجیسک اثرات دکھائے ہیں۔ ماؤس کے تجربات میں، Opiorphin (1.25-10 μg/kg) کی مختلف خوراکوں کو وینٹریکلز میں انجیکشن لگانا خوراک - اور وقت پر منحصر طریقے سے مضبوط ینالجیسک اثرات پیدا کر سکتا ہے۔
انجیکشن کے 10 منٹ بعد، مختلف خوراک کے گروپوں میں ٹیل فلک لیٹنسی (TWL) کے فیصد میں نمایاں تبدیلی آئی، 1.25 ملی گرام/کلو گرام گروپ میں 28.90 فیصد اور 10 ملی گرام/کلو گرام گروپ میں 91.89 فیصد تک زیادہ ہے۔ یہ اس بات کی طرف اشارہ کرتا ہے۔اوپیرفن گولیدرد کو دور کرنے کی بڑی صلاحیت ہے.
3. روایتی اوپیئڈ ینالجیسک کے ساتھ موازنہ
روایتی اوپیئڈ ینالجیسک جیسے مورفین کے مقابلے میں، اس میں نشے کا خطرہ اور رواداری کم ہے۔ اس کی وجہ یہ ہے کہ یہ اوپیئڈ ریسیپٹرز کو براہ راست چالو کرنے کے بجائے اینڈوجینس اینکیفالن کی حفاظت کرکے ینالجیسک اثرات پیدا کرتا ہے۔ لہذا، یہ لت اور انحصار کے امکانات کو کم کرتا ہے، درد کے انتظام کے لئے نئے اختیارات فراہم کرتا ہے.
معلومات کے ذرائع: سوہو، بائیجاؤ، کیمیکل انسٹرومنٹ نیٹ ورک
قلبی نظام کے ریگولیٹنگ اثر
1. قلبی رد عمل کا تجرباتی مشاہدہ
اس کے ینالجیسک اثر کے علاوہ، اس کا قلبی نظام پر بھی ایک خاص اثر پڑتا ہے۔ تجربات سے پتہ چلا ہے کہ نس میں انجیکشن خوراک پر منحصر ہے کہ یوریٹن اینستھیٹائزڈ چوہوں میں شریان کے دباؤ اور دل کی دھڑکن میں تیزی سے اضافہ ہو سکتا ہے۔ یہ قلبی ردعمل اینڈوجینس گردش کرنے والی انجیوٹینسن کی سطح کو اپ گریجولیشن سے متعلق ہوسکتا ہے، جس میں ہمدرد اعصابی نظام بھی شامل ہے۔
3. اوپیئڈ نظام قلبی رد عمل میں شامل نہیں ہے۔
یہ بات قابل غور ہے کہ اوپیئڈ سسٹم نے قلبی ردعمل میں حصہ نہیں لیا۔ تجربے سے معلوم ہوا کہ غیر منتخب اوپیئڈ ریسیپٹر مخالف نالوکسون کا قلبی اثرات پر کوئی خاص اثر نہیں ہوا۔ اس سے ظاہر ہوتا ہے کہ قلبی نظام میں عمل کا طریقہ کار اس کے ینالجیسک اثر سے مختلف ہے۔
2. قلبی ردعمل کے طریقہ کار کی تلاش
مزید تحقیق سے یہ بات سامنے آئی ہے کہ حوصلہ افزائی قلبی رد عمل کو انجیوٹینسن-تبدیل کرنے والے اینزائم انحیبیٹر Captopril اور انجیوٹینسن II قسم 1 ریسیپٹر مخالف والسرٹن کے ذریعے نمایاں طور پر مخالف کیا جا سکتا ہے۔ اس سے ظاہر ہوتا ہے کہ رینن-انجیوٹینسن سسٹم (RAS) اس مادہ کے قلبی اثرات میں شامل ہے۔ اس کے علاوہ، الفا ایڈرینرجک ریسیپٹر مخالف فینٹولامین اور بیٹا ایڈرینرجک ریسیپٹر مخالف پروپرانولول کا انٹراوینس پری انجیکشن بھی ان کی وجہ سے ہونے والے شریان کے دباؤ میں اضافے کو روک سکتا ہے۔ تاہم، propranolol نمایاں طور پر ٹکی کارڈیا کے ردعمل کو روک سکتا ہے جو اس کی وجہ سے ہوتا ہے، جبکہ فینٹولامین نہیں کر سکتا۔ اس سے پتہ چلتا ہے کہ اس کے قلبی اثرات میں متعدد میکانزم شامل ہو سکتے ہیں، بشمول RAS کو چالو کرنا اور ہمدرد اعصابی نظام کا ضابطہ۔
معلومات کا ذریعہ: Docin.com Douding.com، کوئی نہیں (چائنا جرنل فل ٹیکسٹ ڈیٹا بیس میں ٹاپ 30 متعلقہ لٹریچر)
اینٹی ڈپریسنٹ اثر
1. اینٹی ڈپریسنٹ اثرات پر تجرباتی نتائج
اس کے ینالجیسک اور کارڈیو ویسکولر ریگولیٹری اثرات کے علاوہ، اس میں اینٹی ڈپریسنٹ خصوصیات بھی ہیں۔ چوہوں کے جبری تیراکی کے تجربے میں، اوپیرفن (50، 100، 200، اور 300 μg/kg) کو لیٹرل وینٹریکل کی خوراک میں لگانے سے چوہوں کے مجموعی غیر متحرک ہونے کا وقت کم ہو جاتا ہے، جس سے ظاہر ہوتا ہے کہ اوپیروفن میں اینٹی ڈپریسنٹ خصوصیات ہیں۔
3. آزادانہ سرگرمیوں پر اثر
اس امکان کو خارج کرنے کے لیے کہ جبری تیراکی کے تجربے میں اس کا اینٹی ڈپریسنٹ اثر اعصابی جوش کی وجہ سے ہوا، اس تجربے نے چوہوں کی خود مختار سرگرمی پر اس کے اثرات کا بھی جائزہ لیا۔ نتائج نے چوہوں کی خود مختار سرگرمی پر کوئی اثر نہیں دکھایا جو پہلے سے موافقت نہیں رکھتے تھے، لیکن چوہوں کی خود مختار سرگرمی کی صلاحیت میں قدرے اضافہ ہوا جو پہلے سے ڈھال لیا گیا تھا۔ اس سے ظاہر ہوتا ہے کہ اس کا اینٹی ڈپریسنٹ اثر حوصلہ افزا اعصاب کے ذریعے حاصل نہیں ہوتا ہے۔
2. اینٹی ڈپریسنٹ اثر کے طریقہ کار کی تلاش
مزید تحقیق سے پتہ چلتا ہے کہ اس کا اینٹی ڈپریسنٹ اثر enkephalin کے اوپیئڈ راستے سے ہوتا ہے۔ نان سلیکٹیو اوپیئڈ ریسیپٹر مخالف نالوکسون، جب ملا کر استعمال کیا جائے تو اس مادہ کے اینٹی ڈپریسنٹ اثر کو مکمل طور پر روک سکتا ہے۔ یہ دیکھتے ہوئے کہ enkephalin کے دو رسیپٹرز ہیں، μ - اور δ -، مزید تجربات μ - اور δ - اوپیئڈ ریسیپٹر سلیکٹیو مخالف - DNA اور نالٹرینڈول کو ملا کر مخصوص ریسیپٹر کی اقسام کی چھان بین کے لیے استعمال کریں گے۔ نتائج سے پتہ چلتا ہے کہ δ ریسیپٹر مخالف نالٹرینڈل اپنے اینٹی ڈپریسنٹ اثر کو مکمل طور پر روک سکتا ہے، جبکہ μ ریسیپٹر مخالف - RNA اس اثر کو جزوی طور پر روکتا ہے۔ اس سے ظاہر ہوتا ہے کہ یہ اینکیفالن کے خارجی ارتکاز کو بڑھاتا ہے اور اس کے انحطاط کو روکتا ہے، بالواسطہ طور پر μ اور δ اوپیئڈ ریسیپٹرز کو اینٹی ڈپریسنٹ اثرات مرتب کرنے کے لیے چالو کرتا ہے۔
معلومات کا ذریعہ: وانفانگ ڈیٹا نالج سروس پلیٹ فارم، کوئی نہیں (چائنا جرنل فل ٹیکسٹ ڈیٹا بیس میں ٹاپ 30 متعلقہ لٹریچر)
دیگر ممکنہ اثرات
1. آنتوں سے متعلق درد پر اثر
مذکورہ بالا اثرات کے علاوہ، اس نے آنتوں سے متعلق درد پر تحقیق میں بھی جگہ پائی ہے۔ تحقیق سے پتہ چلتا ہے کہ یہ میتھیونین اینکیفالن کے لیے آنتوں کے ردعمل کو بڑھا سکتا ہے، جو چڑچڑاپن آنتوں کے سنڈروم جیسی بیماریوں کی وجہ سے ہونے والے درد کے علاج کے لیے ایک نیا طریقہ فراہم کر سکتا ہے۔ چوہوں کے سابق ویوو کولون تجربے میں،اوپیرفن گولی(1-100 μM) چوہوں میں ارتکاز پر منحصر انداز میں ڈسٹل بڑی آنت کے سنکچن کو آمادہ کر سکتا ہے اور میتھیونین اینکیفالن کے ذریعہ سنکچن کے ردعمل کو بڑھا سکتا ہے۔
2. مدافعتی نظام پر اثر
اگرچہ مدافعتی نظام پر اثرات کے بارے میں فی الحال محدود تحقیق ہے، لیکن تھوک میں موجود دیگر اجزاء جیسے لائزوزائم اور میوسن زخموں کو صاف کرنے اور بیکٹیریا کو روکنے کی صلاحیت رکھتے ہیں۔ اس سے ظاہر ہوتا ہے کہ تھوک میں موجود اجزاء مدافعتی دفاع میں اہم کردار ادا کرتے ہیں۔ مستقبل کی تحقیق مزید دریافت کر سکتی ہے کہ آیا یہ مدافعتی ضابطے کے عمل میں بھی شامل ہے۔
معلومات کے ذرائع: سوہو، ویبو
اکثر پوچھے گئے سوالات
کیا اوپیروفن مورفین سے زیادہ طاقتور ہے؟
نینسی-برابوئس ٹیکنوپول کی ETAP ٹیم کے تعاون سے، انسٹی ٹیوٹ پاسچر کے سائنسدانوں نے vivo میں یہ ثابت کیا کہ، اسی خوراک کے لیے، Opiorphin، تھرمل اور مکینیکل شدید درد دونوں میں، اور کیمیکل سے درد میں، مارفین کے طور پر ایک موازنہ ینالجیسک طاقت پیدا کرتا ہے۔
کیا آپ تھوک سے اوپیروفن نکال سکتے ہیں؟
لہذا، HFBA-پر مبنی SUPRAS، تھوک کے نمونوں سے مؤثر طریقے سے اوپیروفن نکالنے کی صلاحیت رکھتا ہے اور حیاتیاتی نمونوں سے کئی امینو ایسڈز اور اولیگوپیپٹائڈس کے تعین کی اعلیٰ صلاحیت کو ظاہر کرتا ہے۔
سب سے مضبوط انسانی درد کش دوا کیا ہے؟
یہ طبی ترتیبات میں دستیاب سب سے مضبوط اوپیئڈ ہے، جو مارفین سے 50 سے 100 گنا زیادہ طاقتور ہے۔ کارفینٹینیل، ایک فینٹینیل اینالاگ سب سے زیادہ طاقتور اوپیئڈ سمجھا جاتا ہے، جو مارفین سے تقریباً 10,000 گنا زیادہ طاقتور ہے۔ اس کی انتہائی طاقت کی وجہ سے، کارفینٹانیل انسانی طبی علاج میں شاذ و نادر ہی استعمال ہوتا ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: opiorphin گولی، چین opiorphin گولی مینوفیکچررز، سپلائرز
