لیپرسین ٹیبلٹ

lypressin گولی, اسے lysine vasopressin یا acetate lysine vasopressin کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، یہ ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ واسوپریسین اینالاگ ہے جس کی کیمیائی ساخت قدرتی ارجنائن واسوپریسین سے ملتی جلتی ہے، لیکن 8ویں امینو ایسڈ کو لائسین (Lys) سے بدل دیا جاتا ہے۔ یہ متبادل لیپرسین کو منفرد فارماسولوجیکل خصوصیات کے ساتھ عطا کرتا ہے۔

یہ بنیادی طور پر جسم میں واسوپریسین ریسیپٹرز جیسے V1 اور V2 ریسیپٹرز کو فعال کر کے اپنے فارماسولوجیکل اثرات مرتب کرتا ہے۔ یہ رسیپٹرز بڑے پیمانے پر ٹشوز جیسے گردے، عروقی ہموار پٹھوں اور بچہ دانی میں تقسیم ہوتے ہیں، اس لیے لیپرسین کے متعدد جسمانی اثرات ہوتے ہیں۔ یہ مادہ گردوں کو جمع کرنے والی نالی پر V2 ریسیپٹر کو چالو کرتا ہے، پانی کے دوبارہ جذب کو فروغ دیتا ہے، پیشاب کے اخراج کو کم کرتا ہے، اور سیال کا توازن برقرار رکھتا ہے۔ اس کی اینٹی ڈیوریٹک شدت انسانی سپرم واسوپریسین کے 50% کے مساوی ہے، اور یہ اینٹی ڈیوریٹک ہارمون کی ناکافی رطوبت کی وجہ سے پولیوریا، پیاس، اور پانی کی کمی کی علامات کے علاج پر اہم علاج کے اثرات رکھتا ہے (جیسے مرکزی ذیابیطس insipidus)۔

 

ہماری مصنوعات کی تفصیل

 

​

Lypressin COA

تجزیہ کا سرٹیفکیٹ
مرکب کا نام	Lypressin
گریڈ	فارماسیوٹیکل گریڈ
CAS نمبر	50-57-7
مقدار	15g
پیکیجنگ کا معیار	پیئ بیگ + ال فوائل بیگ
کارخانہ دار	شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ
لاٹ نمبر	202601090062
ایم ایف جی	9 جنوری 2026
EXP	8 جنوری 2029
ساخت
آئٹم	انٹرپرائز کا معیار	تجزیہ کا نتیجہ
ظاہری شکل	سفید یا تقریباً سفید پاؤڈر	موافق
پانی کا مواد	5.0% سے کم یا اس کے برابر	0.54%
خشک ہونے پر نقصان	1.0% سے کم یا اس کے برابر	0.46%
ہیوی میٹلز	Pb 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر	N.D.
	0.5ppm سے کم یا اس کے برابر	N.D.
	Hg 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر	N.D.
	Cd 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر	N.D.
پاکیزگی (HPLC)	99.0% سے زیادہ یا اس کے برابر	99.90%
اکیلی نجاست	<0.8%	0.62%
کل مائکروبیل شمار	750cfu/g سے کم یا اس کے برابر	170
ای کولی	2MPN/g سے کم یا اس کے برابر	N.D.
سالمونیلا	N.D.	N.D.
ایتھنول (بذریعہ جی سی)	5000ppm سے کم یا اس کے برابر	400ppm
ذخیرہ	-20 ڈگری سے نیچے مہر بند، سیاہ اور خشک جگہ پر اسٹور کریں۔

لیپرسین ٹیبلٹایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ نائن پیپٹائڈ واسوپریسین مشتق ہے جو پورسین اینٹی ڈیوریٹک ہارمون کی ساخت کو نقل کرتا ہے۔ اس کے تین بنیادی فارماسولوجیکل محور ہیں: V2 ریسیپٹر-ثالثی اینٹی ڈیوریٹک اثر، V1a رسیپٹر-ثالثی عروقی اور ہموار پٹھوں کا سنکچن، اور V1b رسیپٹر-ثالثی مرکزی اینڈوکرائن ریگولیشن۔ جی پروٹین کپلڈ ریسیپٹر سگنلنگ پاتھ وے کو چالو کرکے، ایکواپورین ٹرانسپورٹ کو ریگولیٹ کرکے، اور انٹرا سیلولر کیلشیم اور سی اے ایم پی سیکنڈ میسنجر سسٹم کو ماڈیول کرکے، یہ پانی اور نمک کے میٹابولزم، دوران خون کے فعل، عصبی ہموار پٹھوں، اور مرکزی اعصابی نظام کے عین مطابق ضابطے کو حاصل کرتا ہے۔

حوالہ معلومات کا ذریعہ:

1. جگر کے سرکیڈین تال کو منظم کرنے والے Exenatide کے مالیکیولر میکانزم کا مطالعہ۔ چینی فارماکولوجیکل بلیٹن، 2024
2. GLP-1 ریسیپٹر ایگونسٹ، Exenatide، ایڈمنسٹریشن ٹائم مختلف طور پر ذیابیطس db/db چوہوں میں سرکیڈین تال کو متاثر کرتا ہے۔ یونیورسٹی آف کینٹکی کالج آف میڈیسن، 2024
3. وہ طریقہ کار جس کے ذریعے exenatide pyroptosis کو روکتا ہے اور PPAR δ کی روک تھام کے ذریعے جگر کی انسولین کی مزاحمت کو بہتر بناتا ہے۔ بائیو ٹیک، 2026
4. Exenatide ہیپاٹک سٹیٹوسس کو کم کرتا ہے اور غیر الکوحل فیٹی جگر کی بیماری میں PI3K سگنلنگ پاتھ وے کے ذریعے چربی کے بڑے پیمانے اور FTO جین اظہار کو کم کرتا ہے۔ پی ایم سی، 2024
5. Exenatide Pyroptosis سگنلنگ پاتھ وے کو روک کر غیر-الکولک سٹیٹوہیپاٹائٹس کو کم کرتا ہے۔ اینڈو کرائنولوجی میں فرنٹیئرز، 2021
6. جگر کے سرکیڈین تال پر GLP-1 ریسیپٹر ایگونسٹس کا ریگولیٹری اثر اور طبی اہمیت۔ چائنیز جرنل آف اینڈو کرائنولوجی اینڈ میٹابولزم، 2024

(1) واسوپریسین ریسیپٹر (V رسیپٹر) فیملی کا جائزہ
لیپرسین ٹیبلٹG پروٹین کپلڈ ریسیپٹر (GPCR) کے واسوپریسین ریسیپٹرز (V1a, V1b, V2) کو انتہائی خاندانی طور پر فعال کرکے اپنے اثرات مرتب کرتا ہے۔ تین قسم کے ریسیپٹرز کی تقسیم، سگنلنگ کے راستے اور جسمانی افعال بالکل مختلف ہیں:

(2) لیپرسین کی رسیپٹر سلیکٹیوٹی
قدرتی AVP کے مقابلے میں، Lypressin V2 ریسیپٹرز کے لیے اعلیٰ سلیکٹیوٹی اور V1a ریسیپٹرز کے لیے کم وابستگی کو 8ویں لائسین کے متبادل کی وجہ سے ظاہر کرتا ہے:

 

V2 ریسیپٹر: سب سے زیادہ وابستگی کے ساتھ (EC50 ≈ 0.1~0.5 nM)، یہ کارروائی کا بنیادی ہدف ہے، اور اس کی antidiuretic سرگرمی AVP کا 80%~90% ہے۔
V1a رسیپٹر: کم وابستگی (EC50 ≈ 10~20 nM)، vasoconstrictive اثر AVP کا صرف 30%~40% ہے، اور دباؤ کا اثر ہلکا ہے۔
V1b receptor: weak affinity (EC50>100 nM)، کلینیکل خوراکوں پر کوئی اہم مرکزی اینڈوکرائن اثرات نہیں ہیں۔
کراس ری ایکٹیویٹی: کم ارتکاز پر، یہ آکسیٹوسن ریسیپٹر (OTR) کو ہلکے سے چالو کر سکتا ہے اور بچہ دانی اور چھاتی میں ہموار پٹھوں کے سنکچن میں ثالثی کر سکتا ہے، محدود طبی اہمیت کے ساتھ۔

(3) رسیپٹر بائنڈنگ میکانزم
Lypressin "لاک کی" ماڈل کے بعد V ریسیپٹرز سے منسلک ہوتا ہے:

 

مالیکیولر سائیکلک ڈھانچہ (Cys1-Cys6) ریسیپٹر ٹرانس میبرن ڈومین کی ہائیڈروفوبک جیب میں داخل کیا جاتا ہے۔
8ویں لائس سائیڈ چین V2 ریسیپٹر کے ایکسٹرا سیلولر لوپ کے ساتھ ایک ہائیڈروجن بانڈ بناتی ہے، جس سے رسیپٹر ایکٹیویشن کنفرمیشن کو مستحکم ہوتا ہے۔
بائنڈنگ کے بعد، یہ ریسیپٹر کے G پروٹین کے ساتھ مل کر ڈومین میں تبدیلیاں لاتا ہے، جس سے ڈاون اسٹریم سگنلنگ جھرنوں کا آغاز ہوتا ہے۔

حوالہ معلومات کا ذریعہ:

1. جگر کے سرکیڈین تال کو منظم کرنے والے Exenatide کے مالیکیولر میکانزم کا مطالعہ۔ چینی فارماکولوجیکل بلیٹن، 2024
2. GLP-1 ریسیپٹر ایگونسٹ، Exenatide، ایڈمنسٹریشن ٹائم مختلف طور پر ذیابیطس db/db چوہوں میں سرکیڈین تال کو متاثر کرتا ہے۔ یونیورسٹی آف کینٹکی کالج آف میڈیسن، 2024
3. وہ طریقہ کار جس کے ذریعے exenatide pyroptosis کو روکتا ہے اور PPAR δ کی روک تھام کے ذریعے جگر کی انسولین کی مزاحمت کو بہتر بناتا ہے۔ بائیو ٹیک، 2026
4. Exenatide ہیپاٹک سٹیٹوسس کو کم کرتا ہے اور غیر الکوحل فیٹی جگر کی بیماری میں PI3K سگنلنگ پاتھ وے کے ذریعے چربی کے بڑے پیمانے اور FTO جین اظہار کو کم کرتا ہے۔ پی ایم سی، 2024
5. Exenatide Pyroptosis سگنلنگ پاتھ وے کو روک کر غیر-الکولک سٹیٹوہیپاٹائٹس کو کم کرتا ہے۔ اینڈو کرائنولوجی میں فرنٹیئرز، 2021
6. جگر کے سرکیڈین تال پر GLP-1 ریسیپٹر ایگونسٹس کا ریگولیٹری اثر اور طبی اہمیت۔ چائنیز جرنل آف اینڈو کرائنولوجی اینڈ میٹابولزم، 2024

V2 ریسیپٹر-Gs-cAMP-PKA-AQP2 پاتھ وے (اینٹی ڈیوریٹک کا بنیادی طریقہ کار)

 

یہ راستہ Lypressin کا ​​سب سے بنیادی اور کلاسک سگنلنگ محور ہے، جو رینل اینٹیڈیوریٹک اثر میں ثالثی کرتا ہے۔ مالیکیولر جھرن حسب ذیل ہے:
رسیپٹر ایکٹیویشن: لیپرسین رینل ٹیوبلر ماسٹر سیلز کے بیسمنٹ میمبرین پر V2 ریسیپٹر سے منسلک ہے
دوسری میسنجر جنریشن: ایکٹیویٹڈ Gs subunit adenylate cyclase (AC) → ATP کی تبدیلی کو cyclic adenosine monophosphate (cAMP) میں اتپریرک کرتی ہے

PKA ایکٹیویشن: CAMP بائنڈنگ پروٹین kinase A (PKA) ذیلی یونٹس کو منظم کرتا ہے → ذیلی یونٹ کو الگ کرنے اور ایکٹیویشن کو متحرک کرتا ہے → PKA ایک فعال حالت میں ہے۔
AQP2 ایکواپورین ٹرانسپورٹ: AQP2 vesicle سے وابستہ پروٹین کے PKA فاسفوریلیشن کو چالو کریں (جیسے SNAP-25, VAMP-2) جھلی

پانی کی بحالی کا اثر: apical membrane AQP2 کا کھلنا → رینل ٹیوبلز میں آسموٹک گریڈینٹ کے ساتھ اپکلا خلیوں میں پانی کا تیزی سے داخل ہونا → رینل انٹرسٹیٹیئم تک پہنچانا اور تہہ خانے AQP3/AQP4 کے ذریعے خون کی گردش
طویل مدتی ضابطہ: CAMP بیک وقت CAMP رسپانس عنصر بائنڈنگ پروٹین (CREB) کو چالو کرتا ہے → AQP2 جین کی نقل اور اظہار کو فروغ دیتا ہے → کل انٹرا سیلولر AQP2 ریزرو کو بڑھاتا ہے، جس سے طویل مدتی antidiuretic اثر میں اضافہ ہوتا ہے۔

V1a رسیپٹر-Gq-PLC-IP3/DAG Ca ² ⁺ راستہ (عروقی کنسٹرکشن میکانزم)

 

Lypressin اس راستے کے ذریعے عروقی اور visceral ہموار پٹھوں کے سکڑاؤ میں ثالثی کرتا ہے، اور سگنلنگ جھرن مندرجہ ذیل ہے:
رسیپٹر ایکٹیویشن:لیپرسین ٹیبلٹV1a رسیپٹر → جوڑے کو Gq پروٹین سے جوڑتا ہے → Gq سبونائٹ کو چالو کرتا ہے۔
فاسفولیپیس سی (PLC) ایکٹیویشن: Gq PLC کو چالو کرتا ہے - → phosphatidylinositol-4,5-diphosphate (PIP2) کے ہائیڈرولیسس کو سیل جھلی پر inositol triphosphate (IP3) اور diacylglycerol (DAG) میں اتپریرک کرتا ہے۔

انٹرا سیلولر کیلشیم ریلیز: IP3 اینڈوپلاسمک ریٹیکولم IP3 ریسیپٹرز سے منسلک ہوتا ہے → اینڈوپلاسمک ریٹیکولم کیلشیم پول Ca ² ⁺ → انٹرا سیلولر فری Ca ² ⁺ ارتکاز تیزی سے بڑھتا ہے (100 nM سے 500-1000nM تک)۔
ہموار پٹھوں کا سنکچن: Ca ² ⁺ calmodulin (CaM) سے منسلک ہوتا ہے → myosin light chain kinase (MLCK) → myosin light chain phosphorylation → actin myosin تعامل → vascular/gastrointestinal/Badder کے ہموار پٹھوں کا سکڑاؤ۔
PKC کو ایکٹیویشن: DAG اور Ca ² ⁺ کو ایکٹیویٹ پروٹین کناز C (PKC) → فاسفوریلیٹ سنکچن سے متعلق پروٹینز → ہموار پٹھوں کے سنکچن کی حساسیت اور مدت کو بڑھاتے ہیں۔

حوالہ معلومات کا ذریعہ:

1. جگر کے سرکیڈین تال کو منظم کرنے والے Exenatide کے مالیکیولر میکانزم کا مطالعہ۔ چینی فارماکولوجیکل بلیٹن، 2024
2. GLP-1 ریسیپٹر ایگونسٹ، Exenatide، ایڈمنسٹریشن ٹائم مختلف طور پر ذیابیطس db/db چوہوں میں سرکیڈین تال کو متاثر کرتا ہے۔ یونیورسٹی آف کینٹکی کالج آف میڈیسن، 2024
3. وہ طریقہ کار جس کے ذریعے exenatide pyroptosis کو روکتا ہے اور PPAR δ کی روک تھام کے ذریعے جگر کی انسولین کی مزاحمت کو بہتر بناتا ہے۔ بائیو ٹیک، 2026
4. Exenatide ہیپاٹک سٹیٹوسس کو کم کرتا ہے اور غیر الکوحل فیٹی جگر کی بیماری میں PI3K سگنلنگ پاتھ وے کے ذریعے چربی کے بڑے پیمانے اور FTO جین اظہار کو کم کرتا ہے۔ پی ایم سی، 2024
5. Exenatide Pyroptosis سگنلنگ پاتھ وے کو روک کر غیر-الکولک سٹیٹوہیپاٹائٹس کو کم کرتا ہے۔ اینڈو کرائنولوجی میں فرنٹیئرز، 2021
6. جگر کے سرکیڈین تال پر GLP-1 ریسیپٹر ایگونسٹس کا ریگولیٹری اثر اور طبی اہمیت۔ چائنیز جرنل آف اینڈو کرائنولوجی اینڈ میٹابولزم، 2024

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: lypressin گولی، چین lypressin گولی مینوفیکچررز، سپلائرز