آکٹریٹائڈ ایسٹیٹ انجیکشنقدرتی somatostatin کا ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ آکٹاپپٹائڈ مشتق ہے۔ اس کا کیمیائی جوہر ایک چکری آکٹیپٹائڈ ہے جس کا مالیکیولر فارمولہ C51H70N10O12S2 ہے اور اس کا مالیکیولر وزن تقریباً 1079.29 ہے۔ اس کی امینو ایسڈ کی ترتیب D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH سے منسلک ہے ایک چکراتی ڈھانچہ بنانے کے لیے ڈسلفائیڈ بانڈز۔ قدرتی somatostatin کے مقابلے میں، octreotide acetate کی کیمیائی ساخت کو بہتر بنایا گیا ہے، جو مصنوعی ترکیب کے ذریعے اس کے استحکام اور حیاتیاتی سرگرمی کو بڑھاتے ہوئے اہم فعال ٹکڑوں کو برقرار رکھتا ہے۔ octreotide acetate کی کیمیائی خصوصیات مستحکم ہیں اور یہ کمرے کے درجہ حرارت پر ٹھوس حالت میں ہے۔ یہ ڈائمتھائل سلفوکسائڈ (DMSO)، ایتھنول اور پانی جیسے سالوینٹس میں آسانی سے حل ہوتا ہے۔ اس کی نصف-زندگی تقریباً 100 منٹ ہے، جو قدرتی سوماٹوسٹیٹن (صرف 1-3 منٹ) کے مقابلے میں نمایاں طور پر لمبی ہے، اس لیے اس کے دیرپا-دواؤں کے اثرات ہیں۔ یہ مادہ مرکزی اعصابی نظام، پٹیوٹری غدود، لبلبے کے بیٹا خلیات اور دیگر حصوں میں وسیع پیمانے پر تقسیم ہونے والے ST ریسیپٹرز سے منسلک ہو کر مختلف ہارمونز کے اخراج کو روکتا ہے۔ قدرتی somatostatin کے مقابلے GH پر Octreotide acetate کا تین گنا روک تھام کا اثر ہے، اور acromegaly کے مریضوں میں GH اور انسولین نما گروتھ فیکٹر-1 (IGF-1) کی سطح کو نمایاں طور پر کم کر سکتا ہے۔
ہماری مصنوعات کا فارم
آکٹریٹائڈ ایسیٹیٹ COA
 |
||
| تجزیہ کا سرٹیفکیٹ | ||
| مرکب کا نام |
|
|
| گریڈ | فارماسیوٹیکل گریڈ | |
| CAS نمبر | 83150-76-9 | |
| مقدار | 15g | |
| پیکیجنگ کا معیار | پیئ بیگ + ال فوائل بیگ | |
| کارخانہ دار | شانسی بلوم ٹیک کمپنی لمیٹڈ | |
| لاٹ نمبر | 202501090054 | |
| ایم ایف جی | 9 جنوری 2025 | |
| EXP | 8 جنوری 2028 | |
| ساخت |
|
|
| آئٹم | انٹرپرائز کا معیار | تجزیہ کا نتیجہ |
| ظاہری شکل | سفید یا تقریباً سفید پاؤڈر | موافق |
| پانی کا مواد | 5.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.46% |
| خشک ہونے پر نقصان | 1.0% سے کم یا اس کے برابر | 0.54% |
| ہیوی میٹلز | Pb 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Hg 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| Cd 0.5ppm سے کم یا اس کے برابر | N.D. | |
| پاکیزگی (HPLC) | 99.0% سے زیادہ یا اس کے برابر | 99.90% |
| اکیلی نجاست | <0.8% | 0.26% |
| کل مائکروبیل شمار | 750cfu/g سے کم یا اس کے برابر | 70 |
| ای کولی | 2MPN/g سے کم یا اس کے برابر | N.D. |
| سالمونیلا | N.D. | N.D. |
| ایتھنول (بذریعہ جی سی) | 5000ppm سے کم یا اس کے برابر | 400ppm |
| ذخیرہ | -20 ڈگری سے نیچے مہر بند، سیاہ اور خشک جگہ پر اسٹور کریں۔ | |
|
|
||
|
|
||
| کیمیائی فارمولا: | C49H66N10O10S2 |
| عین ماس: | 1018.44 |
| سالماتی وزن: | 1019.25 |
| m/z: | 1018.44 (100.0%), 1019.44 (53.0%), 1020.45 (13.8%), 1020.44 (9.0%), 1021.44 (4.8%), 1019.44 (3.7%), 1020.44 (2.1%), 1020.44 (2.0%), 1019.44 (1.6%), 1021.45 (1.5%), 1022.44 (1.2%), 1021.45 (1.1%) |
| عنصری تجزیہ: | C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
آکٹریٹائڈ ایسٹیٹ انجیکشنقدرتی سومیٹوسٹیٹن کی طرح کیمیائی ساخت کے ساتھ ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ آکٹاپپٹائڈ مشتق ہے، لیکن اصلاح کے ذریعے استحکام اور حیاتیاتی سرگرمی کو بڑھاتا ہے۔ somatostatin analogue کے طور پر، یہ متعدد علاج کے شعبوں میں خاص طور پر somatostatin ریسیپٹر (ST receptor) سے منسلک ہو کر، مختلف ہارمونز کے اخراج کو روک کر ایک اہم کردار ادا کرتا ہے۔
فارماسولوجیکل ایکشن
Octreotide Acetate ایک مصنوعی طور پر ترکیب شدہ octapeptide مشتق ہے جس کی کیمیائی ساخت قدرتی somatostatin کی طرح ہے، لیکن مضبوط اور زیادہ مستقل اثرات کے ساتھ۔ یہ پیٹیوٹری غدود اور معدے کی نالی میں somatostatin ریسیپٹرز کو پابند کرکے مختلف فارماسولوجیکل اثرات مرتب کرتا ہے:
گروتھ ہارمون کے اخراج کو روکنا:
پٹیوٹری GH ٹیومر خلیوں کے ذریعہ GH کے سراو کو براہ راست روکتا ہے اور خون میں GH کی سطح کو کم کرتا ہے۔
معدے اور لبلبے کے اینڈوکرائن ہارمونز کے اخراج کو روکیں:
ہارمونز کے اخراج کو کم کریں جیسے گیسٹرن، واسو ایکٹیو آنتوں کے پیپٹائڈ (VIP)، اور گلوکاگن، اس طرح متعلقہ علامات کو کم کریں۔
عصبی خون کے بہاؤ کو روکنا:
عصبی عروقی مزاحمت کو کم کرنے اور عصبی خون کے بہاؤ کو کم کرنے سے غذائی نالی اور گیسٹرک ویرسیل خون کو کنٹرول کرنے میں مدد مل سکتی ہے۔
خلیوں کے پھیلاؤ کی روک تھام:
اس کے بعض ٹیومر کے خلیات پر پھیلاؤ مخالف اثرات ہوتے ہیں۔
Acromegaly
علاج کے اہم مقاصد
اکرومیگالی کے علاج میں آکٹریوٹائڈ ایسٹیٹ کے بنیادی مقاصد میں شامل ہیں:
علامات کو کنٹرول کریں: سر درد، جوڑوں کا درد، بہت زیادہ پسینہ آنا، اور GH کی زیادتی کی وجہ سے جلد کا گاڑھا ہونا جیسی علامات کو دور کریں۔
GH اور IGF-1 کی سطح کو کم کریں: خون میں GH کی سطح کو معمول کی حد تک کم کریں (عام طور پر<2.5 ng/mL) and restore insulin-like growth factor-1 (IGF-1) levels to normal to reduce the risk of complications.
ٹیومر کے حجم کو کم کرنا: کچھ مریضوں کے ٹیومر کی مقدار کو کم کیا جا سکتا ہے، جو بعد میں سرجیکل علاج یا ریڈی ایشن تھراپی کے لیے فائدہ مند ہے۔
معیار زندگی کو بہتر بنانا: علامات پر قابو پا کر اور پیچیدگیوں کے خطرے کو کم کر کے، ہمارا مقصد مریضوں کے معیار زندگی کو بڑھانا ہے۔
پہلی-لائن ڈرگ ٹریٹمنٹ کے طور پر: Octreotide Acetate کو ہلکے سے اعتدال پسند اکرومیگالی والے مریضوں یا زیادہ جراحی کے خطرے والے مریضوں کے لیے پہلی-لائن ڈرگ ٹریٹمنٹ کے طور پر استعمال کیا جا سکتا ہے۔ طویل مدتی ذیلی انجیکشن یا طویل-ایکٹنگ فارمولیشنز جیسے سینڈوسٹیٹن LAR کا ماہانہ انتظام GH اور IGF-1 کی سطح کو مؤثر طریقے سے کنٹرول کر سکتا ہے۔
آپریشن سے پہلے-علاج: بڑے ٹیومر والیوم یا شدید پیچیدگیوں جیسے کہ سلیپ ایپنیا سنڈروم اور ہارٹ فیلیئر والے مریضوں کے لیے، Octreotide Acetate کا پہلے سے استعمال ٹیومر کے حجم کو کم کر سکتا ہے، علامات کو بہتر بنا سکتا ہے اور جراحی کے خطرات کو کم کر سکتا ہے۔ آپریشن سے پہلے-علاج عام طور پر کئی ہفتوں سے مہینوں تک رہتا ہے، اور سرجری صرف GH اور IGF-1 کی سطحوں میں محفوظ حد تک کم ہونے کے بعد کی جاتی ہے۔
بعد از آپریشن معاون تھراپی: ایسے مریضوں کے لیے جن کے آپریشن کے بعد جی ایچ کی سطح معیار پر پورا نہیں اترتی،آکٹریٹائڈ ایسٹیٹ انجیکشنGH اور IGF-1 کی سطح کو مزید کم کرنے کے لیے ایک معاون تھراپی کے طور پر استعمال کیا جا سکتا ہے۔ آپریشن کے بعد معاون علاج عام طور پر اس وقت تک جاری رکھا جاتا ہے جب تک کہ GH اور IGF-1 کی سطح مستحکم نہ ہو جائے اور معیار تک نہ پہنچ جائے یا مریض دوسرے علاج (جیسے ریڈی ایشن تھراپی) حاصل کر لے۔
تابکاری تھراپی کے ساتھ مشترکہ استعمال: تابکاری تھراپی آہستہ آہستہ اثر انداز ہوتی ہے، اور اس مدت کے دوران علامات کو کنٹرول کرنے کے لیے Octreotide Acetate استعمال کیا جا سکتا ہے۔ دونوں کا مجموعہ علاج کی افادیت کو بہتر بنا سکتا ہے اور پیچیدگیوں کے خطرے کو کم کر سکتا ہے۔
طویل مدتی دیکھ بھال کی تھراپی: Octreotide acetate کو علامات کو کنٹرول کرنے اور ان مریضوں کے لیے پیچیدگیوں کے خطرے کو کم کرنے کے لیے طویل مدتی دیکھ بھال کے علاج کے طور پر استعمال کیا جا سکتا ہے جو سرجری کروانے سے قاصر ہیں یا ریڈی ایشن تھراپی غیر موثر ہے۔ طویل مدتی دیکھ بھال کے علاج کے لیے GH اور IGF-1 کی سطحوں کی باقاعدہ نگرانی کے ساتھ ساتھ منشیات کے منفی رد عمل کی تشخیص کی ضرورت ہوتی ہے۔
علاج کا اثر اور ثبوت کی حمایت
GH اور IGF-1 کی سطح کو کم کریں۔
متعدد طبی مطالعات نے اس بات کی تصدیق کی ہے کہ آکٹریوٹائڈ ایسٹیٹ ایکرومیگالی کے مریضوں میں GH اور IGF-1 کی سطح کو نمایاں طور پر کم کر سکتا ہے۔ مثال کے طور پر، 100 سے زیادہ مریضوں پر مشتمل ایک طبی مطالعہ سے پتہ چلتا ہے کہ Octreotide Acetate کے ساتھ علاج کے بعد، تقریباً 60% سے 70% مریضوں کی GH کی سطح معمول کی حد تک کم ہو گئی تھی اور IGF-1 کی سطح میں نمایاں کمی واقع ہوئی تھی۔
ٹیومر کی مقدار کو کم کریں۔
کچھ مریضوں کو Octreotide Acetate استعمال کرنے کے بعد ٹیومر کی مقدار میں کمی کا سامنا کرنا پڑ سکتا ہے۔ ایک مطالعہ سے پتہ چلتا ہے کہ طویل مدتی علاج کے بعد، تقریباً 30% سے 40% مریضوں کے ٹیومر کا حجم 20% سے زیادہ سکڑ جاتا ہے۔ ٹیومر کے حجم میں کمی بعد میں ہونے والی سرجیکل یا ریڈی ایشن تھراپی کے لیے فائدہ مند ہے۔
علامات اور معیار زندگی کو بہتر بنائیں
Octreotide acetate acromegaly کے مریضوں میں سر درد، جوڑوں کا درد، اور ضرورت سے زیادہ پسینہ آنے جیسی علامات کو نمایاں طور پر کم کر سکتا ہے، اور ان کے معیار زندگی کو بہتر بنا سکتا ہے۔ معیار زندگی کی تشخیص کے مطالعے سے پتہ چلتا ہے کہ علاج کے بعد مریضوں کے معیار زندگی میں نمایاں بہتری آئی ہے۔
طویل مدتی افادیت اور حفاظت
طویل مدتی پیروی-مطالعوں سے معلوم ہوا ہے کہ آکٹریٹائڈ ایسٹیٹ نے نسبتاً ہلکے منفی رد عمل کے ساتھ، GH اور IGF-1 کی سطحوں کو کنٹرول کرنے میں مستقل افادیت پائی ہے۔ عام منفی ردعمل میں انجکشن کی جگہ کا درد، اسہال، اپھارہ وغیرہ شامل ہیں، جسے زیادہ تر مریض برداشت کر سکتے ہیں۔ طویل مدتی استعمال کے لیے ممکنہ منفی ردعمل جیسے کہ خون میں گلوکوز، تھائیرائڈ فنکشن، اور پتھری کی تشکیل کی نگرانی کی ضرورت ہوتی ہے۔
اکثر پوچھے گئے سوالات
قدرتی somatostatin کے اہم نقائص کیا ہیں جو اس کی ساخت میں "D-امائنو ایسڈ" اور "سائیکلائزیشن" کے ڈیزائن سے حل ہوتے ہیں؟
+
-
D-قسم کے امینو ایسڈز (جیسے D-فینیلالینائن) کو متعارف کروانا جسم میں مختلف پروٹیز کے انحطاط کو روک سکتا ہے۔ انٹرمولیکولر سائیکلائزیشن (ڈسلفائیڈ بانڈز کے ذریعے) کے ذریعے، اس کی مقامی شکل طے ہوتی ہے، جس سے سومیٹوسٹیٹن ریسیپٹرز کے لیے اس کے تعلق اور انتخاب میں نمایاں بہتری آتی ہے۔ دونوں مل کر اپنی نصف زندگی کو 2-3 منٹ سے تقریباً 100 منٹ تک بڑھاتے ہیں۔
اس کے انجیکشن میں "ایسٹک ایسڈ" بفر سسٹم کے استعمال کی ضرورت کیوں ہے، اور پیپٹائڈ ادویات کے استحکام کے لیے اس کی کیا خاص اہمیت ہے؟
+
-
ایسٹک ایسڈ ایک کمزور تیزابیت والا بفر ماحول فراہم کرتا ہے، جو پیپٹائڈس کے ہائیڈرولیسس اور آکسیکرن کو روک سکتا ہے، اور ساتھ ہی آکٹریوٹائڈ ایسٹیٹ مالیکیولز کے غیر ضروری جمع یا بارش کو روک سکتا ہے۔ اس کے علاوہ، ایسیٹیٹ اور دوائیوں کے درمیان بننے والا ایسٹیٹ آکٹروٹائڈ نمک اس کے طویل-جمے میں خشک ہونے یا حل کی حالت میں اس کے طویل مدتی استحکام کو بڑھانے میں مدد کرتا ہے۔
"گلوکاگونوما" کے علاج میں علامات کو کنٹرول کرنے کے طریقہ کار (جیسے نیکروٹک erythema) اور ٹیومر کی نشوونما کو روکنے میں کیا فرق ہے؟
+
-
ددورا جیسی علامات کا کنٹرول بنیادی طور پر گلوکاگن کے اخراج کی مضبوط روک تھام پر انحصار کرتا ہے، اس طرح خون میں امینو ایسڈ کی سطح اور جلد کو پہنچنے والے نقصان کو کم کرتا ہے۔ ٹیومر کی نشوونما کی روک تھام ٹیومر کے خلیوں پر سومیٹوسٹیٹن ریسیپٹرز کے براہ راست ایکٹیویشن پر انحصار کرتی ہے، مائٹوکونڈریل پاتھ وے کے ذریعے اپوپٹوسس کو اکساتی ہے، جو کہ نسبتاً آزاد اثر ہے۔
اس کی "طویل-اداکاری سے پائیدار-ریلیز مائیکرو اسپیئر" فارمولیشن (شان لونگ) کے بنیادی تکنیکی چیلنجز کیا ہیں؟
+
-
بنیادی کنٹرول قابل مائکرو اسپیئر انحطاط اور منشیات کی رہائی میں ہے۔ مائیکرو اسپیئرز بائیوڈیگریڈیبل پولی لیکٹک ایسڈ ہائیڈرو آکسیٹک ایسڈ کوپولیمر سے بنے ہیں، اور ان کے مالیکیولر وزن، کرسٹلینٹی وغیرہ کو قطعی طور پر کنٹرول کرنے کی ضرورت ہے تاکہ اس بات کو یقینی بنایا جا سکے کہ دوائی ایک ماہ کے اندر تقریباً مستقل شرح پر جاری ہو، اور بعد کے مرحلے میں "برسٹ ریلیز اثرات" یا ناکافی ریلیز سے بچنے کے لیے۔
استعمال سے پہلے دوائیوں کی وضاحت کیوں ضروری ہے اور "دھند" یا "ذرت" بننے کی ممکنہ وجوہات کیا ہو سکتی ہیں؟
-
آکٹریوٹائڈ کا پولی پیپٹائڈ سلسلہ ہلنے، درجہ حرارت میں تبدیلی، یا کچھ سطحوں کے ساتھ رابطے کی وجہ سے تبدیلیوں یا جمع سے گزر سکتا ہے، ذیلی مرئی یا نظر آنے والے ذرات کی تشکیل۔ یہ نہ صرف خوراک کی درستگی کو متاثر کرتا ہے، بلکہ خون کی نالی میں انجکشن لگانے کے بعد تھرومبوسس یا مدافعتی ردعمل کا خطرہ بھی بڑھاتا ہے، اس لیے مکمل وضاحت اور شفافیت کو یقینی بنانے کے لیے اس کا ضعف معائنہ کرنا ضروری ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: octreotide acetate انجکشن، چین octreotide acetate انجکشن مینوفیکچررز، سپلائرز
